Phenibut: l’anxiolytique utilisé par les cosmonautes soviétiques

Phenibut Nootropique Anxiolytique

lal Phenibut C’est une substance anxiolytique découverte par la recherche soviétique et introduite dans la pratique clinique en Russie dans les années 1960. Comme Picamilon, elle a été conçue en tenant compte des besoins des cosmonautes soviétiques, car elle agirait comme un agent anxiolytique dans cas de crise ou de phase de stress psychophysique, sans endommager les capacités cognitives (contrairement aux autres sédatifs et anxiolytiques couramment utilisés). ).[1]

Programme spatial russe NootropicsL’histoire du développement de Phenibut a commencé en 1963, à Saint-Pétersbourg en Russie. Un scientifique nommé Vsevolod Perakalin a synthétisé l’acide 3-phényl-4-aminobutyrique, un composé développé dans le but de calmer les enfants souffrant de problèmes psychiatriques. Le professeur Khaunma, l’un des scientifiques qui ont travaillé sur le projet, lui a donné son nom. Phenigamma et décrit pour la première fois ses propriétés calmantes au sein du « Byulleten Eksperimental’noi Biologii I Meditsiny ».[2]

En 1975, Phenigamma avait déjà été utilisé dans de nombreux essais cliniques; Dans le même temps, il a commencé à rejoindre l’équipe standard des astronautes soviétiques par ordre direct du ministère soviétique. Avec l’arrivée du 21e siècle, plus de 300 articles scientifiques ont été écrits qui décrivent les propriétés de Phenibut; Puis, au fil des ans, il s’est propagé à l’extérieur de la Russie et sa popularité a commencé à augmenter dans le monde entier grâce à la découverte de ce composé par des membres de la communauté nootropique à la fin des années 1990.

Mécanisme d’action

Phenibut est un dérivé de GABA et il agit comme agoniste total (Ce terme fait référence aux substances qui se lient au récepteur et activent complètement le récepteur au-delà de son niveau d’activité « normal ») du récepteur GABA-B[3][4] (et à des doses plus élevées, il agit également comme un agoniste des récepteurs GABA-A[5][6]), cela signifie qu’il active l’un des deux principaux systèmes inhibiteurs: c’est l’origine de son effet anxiolytique.[7]

Contrairement à d’autres agonistes des récepteurs GABA (comme le Valium, un benzodiazépine), Phenibut a des propriétés dopaminergique[8] par conséquent, il peut augmenter la motivation, le bien-être et, à fortes doses, produire des sentiments d’euphorie similaires à l’alcool. La principale différence entre l’alcool et Phenibut est que Phenibut, à des doses thérapeutiques, ne nuit pas aux capacités cognitives.

GABA et Phenibut

Le secret du pouvoir de Phenibut (acide bêtaphénil-gamma-aminomaisIric) par rapport au GABA (acide gamma-aminobutyrique) est que Phenibut, qui a un groupe phényle, passe facilement à travers la barrière hémato-encéphalique vers le cerveau et se lie efficacement aux récepteurs GABA; Le résultat est un effet plus important que la poudre simple GABA qui est parfois vendue comme supplément (ce qui est complètement inefficace car il n’est pas absorbé).

Phenibut est un anti-hypoxique et augmenter la potentiel énergétique téléphone. Lorsque vous entraînez un muscle intensivement, vous faites un effort anaérobie, ce qui implique une forme d’hypoxie musculaire ou un manque d’oxygène dans les muscles. Cette forme de stress métabolique provoque une hypertrophie musculaire. Phenibut augmente la tolérance à ce stress métabolique et vous permet par conséquent de vous entraîner de manière plus intensive.[9]

Une étude récente[10] a montré que Phenibut se lie à canaux calciques dépendants de la tension qui contiennent le sous-unités a2δ, Fournissant un effet antinociceptif (analgésique) et anxiolytique similaire à celui de la gabapentine et de la prégabaline. Le phénibut est donc considéré comme un gabapentinoïde.

Il y a un débat dans la communauté nootrope quant à savoir si Phenibut doit être considéré comme un nootropique en raison de ses effets: dans de nombreux articles publiés dans des revues scientifiques, il est considéré comme tel, car il a en fait un effet neuroprotecteur, bien que dans certains situations stressantes – et agit probablement comme un agent anti-amnésique et anti-hypoxique dans de telles circonstances. Il ne répond certainement pas à l’un des critères de Giurgea: « [i nootropi] Ils manquent généralement d’effets secondaires négatifs, tels que la sédation, et ont une toxicité très faible.[11] Bien que Phenibut ait une faible toxicité, on ne peut pas dire qu’il n’est pas un sédatif, également en utilisation répétée, il provoque l’accoutumance et le retrait comme de nombreux autres anxiolytiques qui activent le GABA.

Comment le prendre

Une dose thérapeutique de Phenibut se situe entre 1000 et moi 3500 milligrammesQuoi cela dépend de la pureté et de la qualité du composé et de la réponse individuelle et biologique de ceux qui l’utilisent. Il est possible de consommer jusqu’à 3 grammes en toute sécurité, cependant, ne dépassez jamais ce chiffre en une seule prise.

Pour de meilleurs résultats, Phenibut doit être pris strictement estomac vide. Un environnement acide est nécessaire pour maximiser son absorption, c’est pourquoi certains utilisateurs recommandent de boire du café (ou éventuellement du jus d’orange) une demi-heure avant de prendre Phenibut.[12] En outre, il est préférable de diviser l’hypothèse en plus de dose après 4 heures, contre une seule: deux doses de 500 mg ont un effet global plus important qu’une seule dose de 1 gramme.

Attention! La posologie de Phenibut est très variable en fonction de la pureté du composé et de la personne qui le prend. Étant donné que Phenibut met beaucoup de temps à agir, ne prenez pas de doses plus importantes de Phenibut avant au moins 3 heures (s’il est pris à jeun) lorsque le composé commence à agir. En général, avec Phenibut non pharmaceutique (celui qui est généralement vendu sur Internet), il est recommandé de commencer à prendre 1000 mg à jeun et d’attendre au moins 3 à 4 heures pour qu’il fonctionne. Si Phenibut n’a aucun effet, vous pouvez prendre un autre gramme de Phenibut. Certaines personnes ont besoin de très fortes doses de Phenibut, cependant, nous ne recommandons pas de dépasser 3500 milligrammes, car au-delà de cette dose, vous risquez une intoxication alcoolique mais beaucoup plus durable et physiquement désagréable.

Phenibut est vendu en Russie et dans d’autres pays de l’ancienne Union soviétique sous différents noms, notamment Noofen, Citrocard et Anvifen. Certaines de ces préparations utilisent du R-Phenibut, l’énantiomère Phenibut correct, qui est théoriquement plus puissant par milligramme, et nécessite donc petites doses (500 mg une ou deux fois par jour) par rapport à son homologue en poudre libre (le fenibut en cristal classique qui peut être acheté en ligne).[13]

Phenibut russe

Phenibut, vendu en Russie

Il existe deux types de Phenibut: le «régulier» sous forme de cristaux et le FAA Phenibut (« Acide aminé libre », sans acide aminé). Cette dernière forme peut être prise par voie sublinguale car elle a un goût acceptable (par rapport au Phenibut normal qui est très acide au goût), bien que quelqu’un pense qu’il ne fonctionne pas aussi bien que le fenibut cristallin classique. C’est possible acheter phenibut assez facilement sur internet.

La demi-vie de Phenibut est 5 heures, mais les effets complets ne sont perçus que 3 ou 4 heures après l’ingestion, et la durée totale d’action est plus de 24 heures, bien que l’effet diminue considérablement après les 8 à 9 premières heures. Il est important d’attendre au moins 4 heures pour vérifier les effets avant de le reprendre.

Certains affirment qu’ils continuent d’avertir somnolence jusqu’à 24 heures après avoir pris une dose élevée (> 2 g). Phenibut peut d’abord développer la tolérance, puis s’abstenir rapidement, ce qui peut entraîner de l’anxiété et une anxiété de «rebond». Pour cette raison, il est recommandé de l’utiliser avec parcimonie et cycliquement, pour ceux qui envisagent de le prendre.

la fasoracétam augmente la sensibilité des récepteurs GABA-B aux agonistes[14] (tout comme Phenibut), et il est connu, dans la communauté nootrope, que la prise de Fasoracetam pendant 2-3 semaines diminue considérablement la tolérance développée avec Phenibut, ce qui permet peut-être de retarder la suspension de Phenibut. au cours d’un traitement.

Évidemment, tout cela doit être pris avec la pince, car aucune étude ne confirme que cette augmentation de la sensibilité se traduit par une tolérance réduite à Phenibut.

précautions

Phenibut ne doit pas être pris en association avec de l’alcool, d’autres sédatifs et agonistes du GABA, des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO), des médicaments antiépileptiques (par exemple la carbamazépine, l’acide valproïque, la lamotrigine) ou d’autres médicaments psychoactifs qui agissent sur les mêmes récepteurs.[15]

résumé

En Russie, Phenibut est un traitement très populaire et utilisé à ce jour pour réduire le stress et l’anxiété, améliorer l’activité des rêves (rêver) et comme aide au traitement des trouble de stress post-traumatique (syndrome de stress post-traumatique). [16]

En bref, Phenibut est un excellent outil pour traiter situations d’anxiété (comme les examens ou les présentations) lorsqu’ils sont utilisés à bon escient, mais ne doivent pas être considérés nootropique traditionnel Et votre dépendance est dangereuse et ne doit pas être sous-estimée. Cela ne signifie pas qu’il s’agit d’une substance dangereuse: le Phenibut est utilisé depuis des années en Russie et dans d’autres pays de l’ex-Union soviétique comme une alternative moins nocive que la plus connue. benzodiazépines.

Mais, comme pour ce dernier, s’il est utilisé à des fins récréatives et sans interruption, il existe un risque de développer une dépendance grave et le retrait qui en résulte. En outre, il convient de considérer que dans la plupart des études sur l’homme, la dose maximale ne dépasse pas un total de 3 grammes par jour.