Fasoracetam: un nootrope pour améliorer l’attention?

Le fasoracétam: un nootrope pour les problèmes d'attention?

Oregondéveloppé à l’origine sous le nom de code NS-105, le fasoracétam C’est l’un des nootropiques de dernière génération. En plus d’être le dernier – racetam dans l’ordre chronologique de découverte, il possède des propriétés uniques qui le distinguent de tout autre racetam et nootropic à ce jour sur le marché. Mais quelles sont ces propriétés et qu’est-ce qui les rend spéciales par rapport à d’autres nootropiques beaucoup plus célèbres et moins chers comme Piracetam ou Noopept?

an class="ez-toc-section" id="benefici-e-effetti">Avantages et effets.

L’un des principaux effets du fasoracétam concerne la modulation des récepteurs métabotropes II et III du glutamate (mGluR).[1]

N’ayez pas peur du nom de ces récepteurs, tout ce que vous devez savoir, c’est que par modulation, nous entendons généralement une amélioration du fonctionnement d’un ou plusieurs récepteurs spécifiques dans le cerveau (qui, comme nous le savons bien, sont de types différents, chacun avec une fonction particulière).

En particulier, des études montrent que les récepteurs mGlu sont impliqués dans la plasticité synaptique, la mémoire et la neuroprotection, et sont actuellement à l’étude comme mécanisme d’action potentiel pour de futurs médicaments à effet anxiolytique..[2]

Le fasoracétam est également le seul racetam capable d’augmenter de manière significative la formation de CAMP[3] et cela s’est avéré particulièrement utile dans les troubles déficitaires de l’attention commeAjouter et leTDAH, et en particulier chez les individus avec une variante génétique des récepteurs glummatergiques[4] qui, selon les dernières recherches, pourrait être l’une des causes du TDAH).

Le fasoracétam a été montré dans les études animales comme ayant un effets antidépresseurs[5], parvenant à contrer l’impuissance apprise (impuissance acquise), un comportement passif généralement associé à la dépression. La personne souffrant d’impuissance acquise est convaincue que la survenue d’événements positifs est presque impossible, tandis que la survenue d’événements négatifs est très probable.

Contrairement aux antidépresseurs traditionnels, le fasoracétam n’agit pas sur les niveaux de sérotonine ou de noradrénaline dans les synapses. Les chercheurs pensent que les effets antidépresseurs et anxiolytiques peuvent provenir de sa capacité à augmenter la réponse aux stimuli de type récepteur. GABA-B.[6]

En général, l’effet du fasoracétam a tendance à augmenter avec le temps: Les études sur le TDAH nous donnent quelques indices à cet égard puisque le pic de l’effet positif a été perçu au cours de la cinquième semaine d’utilisation.[7]

Fasoracetam ADHD

Mécanisme d’action

Dans une étude animale, le fasoracétam a restauré la fonction des récepteurs du glutamate mGluR II et III.[8]

De plus, le fasoracétam a la capacité de augmenter le Fonctionnalité du récepteur GABA-B par un mécanisme d’antagonisme fonctionnel.[9] L’opération est simple: le fasoracétam réduit l’action du récepteur GABA-B et cela provoque une augmentation de l’expression de ce récepteur et de sa sensibilité aux stimuli externes, qCe mécanisme pourrait également être associé à la capacité du fasoracétam de réduire la tolérance à Phenibut, une substance dont nous avons déjà parlé dans le passé.

Le récepteur GABA-B est très important et joue un rôle clé dans le sentiment de bien-être, d’apprentissage et de mémoire.[10].

L’alcool, une substance qui provoque des effets de désinhibition et de trouble en activant (entre autres) les récepteurs GABA de type A et B. Cependant, une stimulation répétée (comme dans le cas d’une consommation excessive d’alcool ou de fenibut) provoque une chute régulation de ces récepteurs, qui deviennent moins sensibles; Cela conduit à une tolérance à l’effet de ces substances puis à la dépendance. C’est pourquoi le fasoracétam pourrait être utile pour lutter contre l’alcoolisme et l’abus de fenibut ou de benzodiazépines.

Fasoracetam

À ce stade, il est important de se rappeler que le fasoracétam n’est pas considéré comme un stimulant. En fait, il n’a pas d’activité significative sur les niveaux de dopamine contrairement aux médicaments pour le TDAH comme le Ritalin ou Adderall, mais il peut toujours réduire les symptômes du TDAH.

Le mécanisme n’est pas encore entièrement compris, mais ses effets combinés sur les récepteurs glutamatergiques, ceux du type GABA-B et l’augmentation des niveaux d’acétylcholine aux synapses sont probables.

Bien qu’il s’agisse d’une nouvelle substance sans une base de consommateurs substantielle, d’après les expériences trouvées sur le Web, elle semble être bien tolérée même à fortes doses et / ou prise pendant des périodes prolongées. Parmi les étudiants, il pourrait bientôt devenir une nouvelle source de soutien, se classant aux côtés d’autres nootropiques de confiance comme Bacopa, Modafinil et Noopept.

1. Acétylcholine

En plus des résultats concernant le glutamate et le TDAH, des études chez le rat ont révélé que le fasoracétam peut avoir une activité cholinergique intense. De nombreux nootropiques courants agissent en augmentant les niveaux d’acétylcholine (l’un des neurotransmetteurs les plus importants pour la mémoire), y compris divers médicaments utilisés dans le traitement de la maladie d’Alzheimer.

Le fasoracétam augmente l’absorption de la choline dans les régions cérébrales impliquées dans l’intelligence et l’humeur, comme l’hippocampe et le cortex cérébral. Ceci, à son tour, entraîne une augmentation de la production et de la libération d’acétylcholine.[11]

Le fasoracétam et le coluracétam sont des racetams intéressants avec des mécanismes d’action plus puissants et plus intéressants que le piracétam. Bien que les deux partagent un effet cholinergique, le premier module les récepteurs mGlu (ainsi que les récepteurs GABA-B), tandis que le second interagit avec un processus appelé absorption de choline à haute affinité. Cela peut expliquer ses effets calmants et élevés. clarté par rapport aux effets plus modérés du piracétam.

2. Glutamate

Sur les huit récepteurs métabotropes connus du glutamate, seuls mGlu1 et mGlu5 augmenteraient l’activité des récepteurs NMDA et l’excitation neurale (ces deux sont post-synaptiques). Les six autres récepteurs travaillent pour réduire le NMDA (et sont présynaptiques), diminuer l’excitation et donc réduire la neurotoxicité potentielle.

En simplifiant légèrement l’activité du glutamate et en augmentant en même temps les niveaux de GABA-B, le fasoracétam offre la possibilité d’avoir un état d’esprit lucide par rapport à celui plus nuageux qui se produit avec le piracétam. Les activités normales seraient beaucoup plus faciles à réaliser et les performances s’amélioreraient sans effets négatifs.
Alors que le TOC et, plus récemment, la schizophrénie ont été décrits comme hyperglutamatergiques, le TDAH a toujours été considéré comme un état de faible glutamate.[12]

Cependant, le fasoracétam peut très bien réguler les récepteurs métabotropes dans les deux sens et profiter à tout le monde (tout en rétablissant une activité élevée et faible des récepteurs).

Il n’y a aucun moyen clair d’expliquer les améliorations significatives signalées dans les échantillons de schizophrénie et de TDAH. Une explication peut être la sélectivité pour le mGluR présynaptique (mGluR1 et mGluR5) associée au fait que ces récepteurs élèvent l’activité cAMP et NMDA. Les niveaux de ces récepteurs dans le corps sont modifiés dans le cas de la schizophrénie (par conséquent, le fasoracétam produirait deux altérations favorables pour le patient schizophrène).

Malgré tous ces effets positifs sur la schizophrénie et le récepteur du glutamate, la plupart des effets du Fasoracetam sont liés aux symptômes du TDAH, en particulier en ce qui concerne la motivation et l’attention. Il n’est pas particulièrement connu pour son utilisation en médecine psychiatrique et devrait être considéré principalement par les patients atteints de TDAH qui n’ont pas bien répondu aux traitements conventionnels.

3. GABA

Comme mentionné ci-dessus, le fasoracétam semble avoir des propriétés antagonistes du GABA-B[13], peut augmenter la régulation de ces récepteurs et, par conséquent, diminuer la tolérance aux agonistes du GABA-B tels que Phenibut, Baclofen et Alcohol et peut également agir comme un « antidote » pour une surdose de Phenibut.

dosage

La dose recommandée est 10 mg deux ou trois fois par jour Même si la dose est suffisamment faible, le mauvais goût de la substance reste un problème et il est recommandé de la prendre avec une boisson sucrée comme du jus de fruit.

Aucune dépendance au fasoracétam n’a été observée chez le singe rhésus au cours des quatre semaines d’étude. [14]Cependant, c’est toujours une bonne idée d’utiliser Fasoracetam de manière cyclique pour éviter la formation de tolérance.

Si les patients âgés souhaitent prendre cette substance, une grande prudence et une surveillance constante sont recommandées. Les patients qui doivent être plus prudents sont ceux qui ont des problèmes rénaux, car une étude a rapporté une accumulation importante chez les personnes âgées souffrant d’insuffisance rénale.[15]